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KERLONE

    Sanofi aventis
    KERLONE

    Bétaxolol.

    IDENTIFICATION DU MEDICAMENT

    FORMES ET PRÉSENTATIONS

    Comprimés pelliculés sécables (blanc)

    Boîte de 28

    COMPOSITION
    Chlorhydrate de bétaxolol ..................................................................................................................... 20 mg
    Excipients : lactose, carboxyméthylamidon, cellulose microcristalline, silice colloïdale anhydre, stéarate de magnésium, hypromellose, macrogol 400, dioxyde de titane q.s.p. un comprimé.

    CLASSE PHAMACOTHERAPEUTIQUE
    BETA-BLOQUANT/ANTI-ANGOREUX et ANTI-HYPERTENSEUR. 

    INDICATIONS

    Il diminue les effets bêta du système sympathique de régulation cardiovasculaire.

    Ce médicament est préconisé dans :
    - l'hypertension artérielle
    - La prophylaxie des crises d'angor d'effort

    POSOLOGIE ET MODE D'ADMINISTRATION

    POSOLOGIE
    La posologie usuelle est de 1 comprimé à 20 mg par jour en une seule prise. La plaquette-calendrier identifiée aux jours de la semaine assurera une meilleure observance en facilitant l'adhésion du malade au traitement.
    Insuffisance rénale :
    -Il convient d'adapter la posologie à l'état de la fonction rénale : jusqu'à une clairance de la créatinine de 20 ml par minute, il n'est pas nécessaire de changer la posologie. Cependant, une surveillance clinique est recommandée en début de traitement jusqu'à l'équilibration des taux sanguins (4 jours en moyenne).
    - En cas d'insuffisance rénale sévère, la dose initiale recommandée est de 10
    mg/jour (prise indépendamment du rythme et des horaires de séances d'épuration extrarénale chez le sujet dialyse).

    • Insuffisance hépatique : 
    Aucune modification de la posologie n'est nécessaire ; une surveillance clinique est cependant souhaitable au début de traitement.

    MODE ET VOIE D'ADMINISTRATION
    Voie orale.

    CONTRE-INDICATIONS

    • Absolues
    - Asthme et bronchopneumopathies chroniques obstructives dans leurs formes sévères
    - Insuffisance cardiaque non contrôlée par le traitement
    - Choc cardiogénique
    - Blocs auriculo-ventriculaires des deuxième et troi¬sième degrés non appareillés
    - Angor de Prinzmetal (dans les formes pures et en monothérapie)
    - Maladie du sinus (y compris bloc sino-auriculaire)
    - Bradycardle
    - Phénomène de Raynaud et troubles artériels périphériques dans leurs formes sévères
    - Phéochromocytome non traité
    - Hypotension
    - Hypersensibilité au betaxolol
    - Antécédent de réaction anaphylactique
    - Association à la floctafénine, au suitopride (cf Interactions).
    • Relative
    - Association à l'amlodarone (cf Interactions).

    MISES EN GARDE et PRÉCAUTIONS D'EMPLOI

    MISES EN GARDE

    Ne jamais interrompre brutalement le traitement chez les angineux : l'arrêt brusque peut entraîner des troubles du rythme graves, un infarctus du myocarde ou une mort subite.

    PRÉCAUTIONS D'EMPLOI
    Arrêt du traitement : le traitement ne doit pas être interrompu brutalement, en particulier chez les patients présentant une cardiopathie ischémique. La posologie doit être diminuée progressivement, c'est-à-dire sur une à deux semaines, en commençant en même temps, si nécessaire, le traitement substitutif, pour éviter une aggravation de l'angor.
    - Asthme et broncho-pneumopathies chroniques obstructives : les bêtabloquants ne peuvent être administrés qu'en cas de formes légères en choisissant un bèto-1 sélectif à posologie initiale faible. Il est recommandé de faire pratiquer des épreuves fonctionnelles respiratoires avant la mise en route du traitement.
    En cas de crise survenant sous traitement, on pourra utiliser des bronchodilatateurs bêta-mimétiques.
    Insuffisance cardiaque : chez l'insuffisant cardiaque contrôlé par le traitement et en cas de nécessité, le betaxolol sera administré à très faibles doses progressivement croissantes et sous surveillance médicale stricte.
    - Bradycardie : si la fréquence s'abaisse au-dessous de 50-55 pulsations par minute au repos et que le patient présente des symptômes liés à !a bradycardie, la posologie doit être diminuée.
    - Bloc auriculo-ventriculaire du premier degré : étant donné l'effet dromotrope négatif des bêtabloquants, le be¬taxolol ne doit être administré qu'avec prudence aux patients présentant un bloc auriculo-ventriculaire du premier degré.
    - Angor de Prinzmetal : les bêtabloquants peuvent augmenter le nombre et la durée des crises chez les patients souffrant d'un angor de Prinzmetal. L'utilisation d'un bêtabloquant beta-1 cardiosélectif est possible, dans les formes mineures et associées, à condition d'administrer conjointement un vasodilatateur.
    - Troubles artériels périphériques : chez les patients souffrant de troubles artériels périphériques (maladie ou syn¬drome de Raynaud, artérites ou artériopathies chroniques oblitérantes des membres inférieurs), les bêtabloquants peuvent entraîner une aggravation de ces troubles. Dans ces situations, iI convient de privilégier un bêtabloquant cardiosélectif et doté d'un pouvoir agoniste partiel, que l'on administrera avec prudence.
    - Phéochromocytome : l'utilisation des bêtabloquants dans le traitement de l'hypertension due au phéochromocy¬tome traité nécessite une surveillance étroite de la pression artérielle.
    - Sujet âgé : chez le sujet âgé, le respect absolu des contre-indications est impératif. On veillera à initier le traitement par une posologie faible et à assurer une surveillance étroite.
    Insuffisant rénal : en cas d'Insuffisance rénale, iI convient d'adapter la posologie aux valeurs de la créatininémie ou de la clairance de la créatinine (cf Posologie et Mode d'administration).
    - Sujet diabétique : prévenir le malade et renforcer en début de traitement l'autosurveillance glycémique. Les signes annonciateurs d'une hypoglycémie peuvent être masqués, en particulier tachycardie, palpitations et sueurs.
    - Psoriasis : des aggravations de la maladie ayant été rapportées sous bêtabloquants, l'indication mérite d'être pesée.
    - Réactions allergiques : chez les patients susceptibles de faire une réaction anaphylactique sévère, quelle qu'en soit l'origine, en particulier avec des produits de contraste iodés ou la floctafénine (cf Interactions) ou au cours de traite¬ments désensibilisants, le traitement bêtabloquant peut entraîner une aggravation de la réaction et une résistance à son traitement par l'adrénaline aux posologies habituelles.
    - Anesthésie générale : Les bêtabloquants vont entraîner une atténuation de la tachycardie réflexe et une aug¬mentation du risque d'hypotension. La poursuite du traitement par bêtabloquant diminue le risque d'arythmie, d'is¬chémie myocardique et de poussées hypertensives. Il convient de prévenir l'anesthésiste que le patient est traité par un bêtabloquant.
    - Si l'arrêt du traitement est jugé nécessaire, une suspension de 48 heures est considérée comme suffisante pour permettre la réapparition de la sensibilité aux catécholamines.

    Dans certains cas le traitement bêtabloquant ne peut être interrompu :
    - chez les malades atteints d'insuffisance coronaire, iI est souhaitable de poursuivre le traitement jusqu'à l'Interven¬tion, étant donné le risque lié à l'arrêt brutal des bêtabloquants ;
    - en cas d'urgence ou d'impossibilité d'arrêt, le patient doit être protégé d'une prédominance vagale par une prémédication suffisante d'atropine renouvelée selon les besoins. L'anesthésie devra faire appel à des produits aussi peu dépresseurs myocardiques que possible et les pertes sanguines devront être compensées.
    - Le risque anaphylactique devra être pris en compte.
    - Thyrotoxicose ; les bêtabloquants sont susceptibles d'en masquer les signes cardiovasculaires.

    SPORTIFS

    Induction d'une réaction positive des tests pratiqués lors des contrôles antidopages.

    LISTE DES EXCIPIENTS A EFFET NOTOIRE
    - cellulose microcristalline

    - hypromellose
    - lactose

    INTERACTIONS

    • Associations contre-indiquées :
    - Floctafénine : en cas de choc ou d'hypotension dus à la floctafénine, réduction des réactions cardiovasculaires de compensation par les bêtabloquants.
    - Sultopride : troubles de l'automatisme (bradycardie excessive) par addition des effets bradycardisants.
     Association déconseillée :
    - Amiodarone : troubles de la contractilité, de l'automatisme et de la conduction (suppression des mécanismes sympathiques compensateurs).
    • Associations nécessitant des précautions d'emploi :
    - Anesthésiques volatils halogènes : réduction des réactions cardiovasculaires de compensation par les bêtablo¬quants. (L'inhibition bêta-adrénergique peut être levée durant l'intervention par les bêta-stimulants.) En règle gé¬nérale, ne pas arrêter le traitement bêtabloquant et, de foute façon, éviter l'arrêt brutal. Informer l'anesthésiste de ce traitement.
    - Antagonistes du calcium (bépridil, diltiazem et vérapamil) : troubles de l'automatisme (bradycardie excessive, arrêt sinusal), troubles de la conduction auriculoventrlculaire et défaillance cardiaque (synergie des effets).
    - Antiarythmiques (propafénone et classe I a : quinldine, hydroquinidine, disopyramide) : troubles de la contractilité, de l'automatisme et de la conduction (suppression des mécanismes sympathiques compensateurs). Surveillance attentive clinique et électrocardiographique.
    - Baclofène : majoration de l'effet antihypertenseur.
    Surveillance de la pression artérielle et adaptation posologique de l'antihypertenseur si nécessaire.
    - Insuline, sulfamides hypoglycémiants : tous les bêtabloquants peuvent masquer certains symptômes de l'hypoglycémie (les palpitations et la tachycardie).
    Prévenir le malade et renforcer, surtout au début du traitement, l'autosurveillance sanguine.
    - Lidocaïne (décrit pour le propranolol, le métoprolol, le nadólo!) ; augmentation des taux plasmatiques de lidocaïne avec majoration possible des effets indésirables neurologiques et cardiaques (diminution du métabolisme hépatique de la lidocaïne).
    Adapter la posologie de la lidocaïne.
    Surveillance clinique, électrocardiographique et, éventuellement, des concentrations plasmatiques de lidocaïne pendant le traitement bêtabloquant et après son arrêt,
    - Produits de contraste iodés : en cas de choc ou d'hypotension dus aux produits de contraste iodés, réduction par les bêtabloquants des réactions cardiovasculaires de compensation.
    Le traitement par le bêtabloquant doit être arrêté chaque fols que cela est possible avant l'exploration radiologique. En cas de poursuite indispensable du traitement, le médecin doit disposer des moyens de réanimation adaptés.
    • Associations à prendre en compte :
    - AINS : réduction de l'effet antihypertenseur (inhibition des prostaglandines vasodilatatrices par les AINS et rétention hydrosodée avec les AINS pyrazolés).
    - Antagonistes du calcium (dihydropyridines type nifédipine) : hypotension, défaillance cardiaque chez les malades en insuffisance cardiaque latente ou non contrôlée (effet inotrope négatif In vitro des dihydropyridines, plus ou moins marqué en fonction des produits, et susceptible de s'additionner aux effets inotropes négatifs des bêtabloquants). La présence d'un traitement bêtabloquant peut par ailleurs minimiser la réaction sympathique réflexe mise en jeu en cas de répercussion hémodynamique excessive.
    - Antidépresseurs imipraminiques (tricycliques), neuroleptiques : effet antihypertenseur et risque d'hypotension orthostatique majorés (effet additif).
    - Corticoïdes, tétracosactide : diminution de l'effet antihypertenseur (rétention hydrosodée des corticoïdes).
    - Méfloquine : risque de bradycardie (addition des effets bradycardisants).

    GROSSESSE et ALLAITEMENT

    GROSSESSE
    - Aspect tératogène : chez l'animal, aucune action tératogène n'a été mise en évidence. Dans l'espèce humaine, aucun effet tératogène n'a été rapporté à ce jour. et les résultais d'études prospectives contrôlées n'ont pas fait état de malformations à la naissance.
    -Aspect néonatal : chez le nouveau-né de mère traitée, l'action bêtabloquante persiste plusieurs jours après la naissance : si cette rémanence peut être sans conséquence clinique, il est néanmoins possible que survienne une défaillance cardiaque nécessitant une hospitalisation en soins intensifs (cf Surdosage), en évitant les solutions de remplissage (risque d'OAP) ; par ailleurs bradycardie, détresse respiratoire, hypoglycémie ont été signalées. C'est pourquoi une surveillance attentive du nouveau-né (fréquence cardiaque et glycémie pendant les 3 à 5 premiers jours de vie) est recommandée en milieu spécialisé.

    ALLAITEMENT
    Les bêtabloquants sont excrétés dans le lait (cf Pharmacocinétique). Le risque de survenue d'hy¬poglycémie et de bradycardie n'a pas été évalué : en conséquence et par précaution, l'allaitement est déconseillé pendant la durée du traitement.

    EFFETS INDÉSIRABLES

    • Au plan clinique :
    - Les plus fréquemment rapportés : asthénie, refroidissement des extrémités, bradycardie (sévère le cas échéant), troubles digestifs (gastralgies, nausées, vomissements), impuissance.
    - Beaucoup plus rarement : ralentissement de la conduction auriculo-ventriculaire ou intensification d'un bloc auriculo-ventriculaire existant, insuffisance cardiaque, chute tensionnelle, bronchospasme, hypoglycémie, syndrome de Raynaud, aggravation d'une claudication intermittente existante, diverses manifestations cutanées y compris éruptions psoriasiformes ou exacerbation d'un psoriasis (cf Mises en garde et Précautions d'emploi).
    • Au plan biologique :
    On a pu observer, dans de rares cas, l'apparition d'anticorps antinucléaires ne s'accompagnant qu'exceptionnelle¬ment de manifestations cliniques à type de syndrome lupique et cédant à l'arrêt du traitement.

    SURDOSAGE

    En cas de bradycardie ou de baisse tensionnelle excessive, on aura recours à l'administration :
    - d'atropine, 1 à 2 mg IV,
    - de glucagon à la dose de 1 mg renouvelable,
    - suivie, si nécessaire d'isoprénaline 25 μg en injection lente ou de dobutamine 2,5 à 10 μg/kg/min, 

    En cas de décompensation cardiaque chez le nouveau-né de mère traitée par bêtabloquant :
    - glucagon sur la base de 0,3 mg/kg.
    - hospitalisation en soins intensifs,
    - Isoprénaline et dobutamine : les posologies en général élevées et le traitement prolongé nécessitent une surveillance spécialisée.

    PHARMACODYNAMIE

    Le betaxolol se caractérise par deux propriétés pharmacologiques :
    - une activité bêtabloquante cardiosélective,
    - une absence de pouvoir agoniste partiel (pas d'activité sympathomimétique intrinsèque).

    PHARMACOCINÉTIQUE

    • Absorption :
    Totalement et rapidement absorbé par voie orale, avec un faible effet de premier passage hépatique, une biodisponibilité élevée d'environ 85 % entraînant une faible variabilité inter et intra-individuelle des taux sanguins en traitement chronique.
    La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 50 %.
    • Métabolisme :
    Le volume de distribution est d'environ ó l/kg. Dans l'organisme, le bétaxolol est en très grande partie métabolisé en produits inactifs, 10 à 15 % de betaxolol sont retrouvés inchangés dans les urines.
     Élimination :
    La demi-vie d'élimination du betaxolol est de 15 à 20 heures.



    Voir aussi:

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