DOPERAN
IDENTIFICATION DU MEDICAMENT
FORMES ET PRÉSENTATIONS
Solution injectable (IM, IV),
Boîte de 4 ampoules de 2 ml.
COMPOSITION
Métocloprarmide (DCI) chlorhydrate anhydre 10 mg p ampoule.
Excipients : chlorure de dium, eau pour préparations injectables.
CLASSE PHAMACOTHERAPEUTIQUE
Stimulant de la motricité intestinale
INDICATIONS
• Traitement symptomatique des nausées et vomissements.
• Prévention et traitement des nausées et vomissements induits par les antimitotiques.
POSOLOGIE ET MODE D'ADMINISTRATION
POSOLOGIE
- Traitement symptomatique des nausées et vomissements non induits par les antimitotiques :
Adulte : 1/2 à 1 poule par prise, 3 fois par jour.
- Prévention et traitement des nausées et vomissements induits par les antimitotiques :
Adulte : selon le caractère plus ou moins émétisant de la thérapie anticancéreuse, la posologie par 24 heures est de 2 à 10 mg/kg : soit répartie en plusieurs injections intraveineuses directes ou perfusions de 15 minutes, soit administrée sous forme de bolus de 2 à 3 mg/kg en perfusion de 15 minutes avant fa chimiothérapie, suivie d'une perfusion de 0,5 mg/kg/h sur 6 à 8 heures.
Enfant : la dose usuelle est de 0,1 à 0,3 mg/kg/jour.
MODE D'ADMINISTRATION
Voie IM ou IV.
CONTRE-INDICATIONS
• Absolues :
- Hypersensibilité au métocloprarmide ou à l'un de ses composants.
- Lorsque la stimulation de la motricité gastro-intestinale présente un danger : en cas d'hémorragie gastro-intestinale, d'obstruction mécanique ou de perforation digestive.
- Personnes ayant présenté précédemment une dyskinésie tardive aux neuroleptiques ou au métocloprarmide.
- Porteurs, connus ou suspectés, de phéochromocytome (sauf comme test d'épreuve) ; des accidents hypertensifs graves ayant été signalés chez ces patients avec des médicaments antidopaminergiques dont certains benzamides.
Lévodopa, agonistes dopaminergiques (cf Interactions)
• Relatives :
Alcool.
MISES EN GARDE et PRÉCAUTIONS D'EMPLOI
MISES EN GARDE
• Seule la forme gouttes buvables est adaptée au nourrisson.
• Des effets indésirables neurologiques (syndrome extrapyramidal) peuvent apparaître, en particulier chez l'enfant et l'adulte jeune.
• Un syndrome malin des neuroleptiques ayant été exceptionnellement décrit, la survenue d'une hyperthermie inexpliquée ou associée à d'autres symptômes du syndrome malin (paleurs, troubles végétatifs, altération de la conscience, rigidité musculaire) doit faire arrêter immédiatement le traitement.
• En cas de vomissements abondants, il faut prévenir le risque de déshydratation. L'hydratation peut généralement se faire per os en utilisant des solutions " sucrées salées " (solutions de réhydratation orale) données en petite quantité et de façon répétée.
PRÉCAUTIONS D'EMPLOI
• Il est recommandé de ne pas utiliser ce médicament chez tes sujets épileptiques (augmentation de la fréquence et de l'intensité des crises).
• En cas d'insuffisance rénale ou hépatique, il est recommandé de réduire la posologie.
CONDUITE ET UTILISATION DE MACHINES
Prévenir les utilisateurs de machine et les conducteurs de véhicule des risques de somnolence liés à l'emploi de ce médicament.
INTERACTIONS
- Associations contre-indiquées :
+ Lévodopa ainsi que les agonistes dopaminergiques (amantadine, apomorphine, bromocriptine, cabergoline. entacapone, fisuride, pergolide, piribédil, pramipexole, quinagolide, ropinirole). Antagonisme réciproque de la lévodopa, des agonistes dopaminergiques et des neuroleptiques.
Utiliser un antiémétique dénué d'effets extrapyramidaux.
- Associations déconseillées :
+ Alcool : majoration par l'alcool de l'effet sédatif des neuroleptiques. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuse la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
Éviter la prise de boissons alcoolisées et de médicaments contenant de l'alcool.
- Associations à prendre en compte :
+ Antihypertenseurs (tous) : effet antihypertenseur et risque d'hypotension orthostatique majoré (effet additif).
+ Autres dépresseurs du SNC :dérivés morphiniques (analgésiques, antitussifs, traitements de substitution), barbituriques, benzodiazépines, anxiolytiques autres que benzodiazépines, hypnotiques, antidépresseurs sédatifs, antihistaminiques H1 sédatifs, antihypertenseurs centraux, baclofène, thalidomide. Majoration de la dépression centrale. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuse ta conduite de véhicules ou l'utilisation de machines.
GROSSESSE et ALLAITEMENT
Grossesse
Les études chez l'animal n'ont pas mis en évidence d'effets tératogène. En l'absence d'effet tératogène chez l'animal, un effet malformatif dans l'espèce humaine n'est pas attendu. En effet, à ce jour, les substances responsables de malformations dans l'espèce humaine se sont révélées tératogènes chez t'animai au cours d'études bien conduites sur deux espèces.
En clinique, l'utilisation du métocloprarmide au cours de ta grossesse n'a apparemment révélé aucun effet malformatif ou foetoxique particulier à ce jour. Toutefois, des études complémentaires sont nécessaires pour évaluer les conséquences d'une exposition en cours de grossesse. En conséquence, l'utilisation du métocloprarmide ne doit être envisagée au cours de la grossesse que si nécessaire. Chez les nouveau-nés de mères traitées au long cours par de fortes posologies de métocloprarmide, et par analogie avec d'autres neuroleptiques, un syndrome extrapyramidal potentiel ne peut être exclu. En conséquence, il semble raisonnable d'essayer de limiter les doses et les durées de prescription de produits pharmacologiquement similaires pendant la grossesse. En cas de traitement prolongé et/ou à doses élevées et/ou proche du terme, il semble justifié d'observer une période de surveillance des fonctions neurologiques du nouveau-né.
Allaitement :
L'allaitement est possible si ta prise de ce médicament reste ponctuelle (en cas de vomissements post-césarienne par exemple), et que le nouveau-né est à terme et en bonne santé, En cas de prématurité ou d'utilisation de doses élevées ou prolongées, l'allaitement est déconseillé.
EFFETS INDÉSIRABLES
• Somnolence, lassitude, vertiges ; plus rarement céphalées, insomnie, diarrhée et gaz intestinaux, sudation modérée.
• Symptômes extrapyramidaux : risque de survenue majoré chez l'enfant, l'adulte jeune et/ou lorsque la dose conseillée est dépassée : il s'agit de dystonies aiguës pouvant se manifester par des mouvements anormaux de la tête et du cou (spasmes faciaux, trismus, crises oculogyres, révulsion oculaire, protrusion de fa langue, difficultés de déglutition, dysarthrie, torticolis), une hypertonie généralisée, voire un opisthotonos. Ces réactions surviennent, en générale, en début de traitement, entre 1 et 3 heures après la dernière prise.
Elles peuvent apparaître après une seule administration.
En cas d'apparition de ces symptômes extrapyramidaux, il convient d'arrêter le métocloprarmide. Ces effets sont, en général, complètement réversibles après l'arrêt du traitement, mais peuvent nécessiter un traitement symptomatique (benzodiazépines chez l'enfant, benzodiazépines et/ou antiparkinsoniens anticholinergiques chez l'adulte
• Syndrome matin des neuroleptiques (cf Mises en garde/Précautions d'emploi).
• Plus rarement et exceptionnellement peuvent survenir :
- hypotension, en particulier avec les formes injectables ;
- tendance dépressive ;
- hyperprolactinémie parfois symptomatique (aménorrhée, galactorrhée, gynécomastie)
- lors de traitements prolongés :
dyskinèsie tardive au cours de traitement prolongés, en particulier chez le sujet âgé ;
réactions allergiques dont réactions d'hypersensibilité immédiate : urticaire, oedème de Quincke, choc anaphylactique;
cas isolés de mèthémoglobinémie chez le nouveau-né pour des posologies supérieures à 0,5 mg/kg/24 heures ou à 0,1 mg/kg/prise (cf Surdosage),
SURDOSAGE
Aucune létalité n'a été observée après absorption massive accidentelle de métocloprarmide ou dans un but de suicide.
Des troubles de conscience modérés ou un syndrome extrapyramidal peuvent s'observer.
Conduite à tenir :
En cas de symptômes extrapyramidaux liés ou non à un surdosage, la thérapeutique est uniquement symptomatique (benzodiazépines chez l'enfant, benzodiazépines et/ou antiparkinsoniens anticholinergiques chez l'adulte).
On pourra renouveler leur administration afin de prévenir la récurrence ries symptômes.
En cas de méthémoglobinémie, le bleu de méthylène à la dose de 1 mg/kg a été efficace en perfusion lente.
PHARMACODYNAMIE
Stimulant de la motricité intestinale Métocloprarmide neuroleptique antagoniste de la dopamine.
Il prévient les vomissements par blocage des sites dopaminergiques.
PHARMACOCINETIQUE
• Distribution :
Le métocloprarmide est largement distribué dans les tissus. Le volume de distribution est de 2,2 à 3.4 l/kg. Il se fixe peu aux protéines plasmatiques. If passe à travers le placenta et dans te lait.
• Métabolisme :
Le métocloprarmide est peu métabolisé.
• Excrétion :
Le métocloprarmide est principalement éliminé dans les urines sous forme libre ou sulfoconjuguée, La demi-vie d'élimination est de 5 à 6 heures. Elle augmente en cas d'insuffisance rénale ou hépatique.