DIOGAM 300
Diosmine.
IDENTIFICATION DU MEDICAMENT
FORMES ET PRÉSENTATIONS
Comprimé pellicule : boite de 30 sous plaquette thermoformée.
COMPOSITION
pour un comprimé :
Diosmine hémisynthétique 300 mg.
Excipients : lactose monohydraté, cellulose microcristalline, povidone K 25, carboxyméthylamidon sodique, silice colloïdale anhydre, stéarate de magnésium. Pelliculage : opadry II 31F34852.
CLASSE PHAMACOTHERAPEUTIQUE
Veinotonique et vasculoprotecteur.
INDICATIONS
- Amélioration des symptômes en rapport avec l'insuffisance veinolymphatique : jambes lourdes, douleurs, impatiences du primodécubitus.
- Traitement d'appoint des troubles fonctionnels de la fragilité capillaire.
- Traitement des signes fonctionnels liés à la crise hémorroïdaire.
POSOLOGIE ET MODE D'ADMINISTRATION
- Insuffisance veineuse : 2 comprimés par jour au moment des repas.
- Crise hémorroïdaire : 4 à 6 comprimés par jour au moment des repas.
CONTRE-INDICATIONS
Absolues : Hypersensibilité à la diosmine ou à l'un des excipients.
Relatives : Allaitement.
MISES EN GARDE et PRÉCAUTIONS D'EMPLOI
- Crise hémorroïdaire : l'administration de ce produit ne dispense pas du traitement spécifique des autres maladies anales. Le traitement doit être de courte durée. Si les symptômes ne cèdent pas rapidement, un examen proctologique doit être pratiqué et le traitement doit être revu.
- En raison de la présence de lactose, ce médicament est contre-indiqué en cas de galactosémie congénitale, de syndrome de malabsorption du glucose et galactose ou de déficit en lactase.
Excipient à effets notoire : Lactose.
GROSSESSE et ALLAITEMENT
Grossesse : Les études chez l'animal n'ont pas mis en évidence d'effet tératogène. En l'absence d'effet tératogène chez l'animal, un effet malformatif dans l'espèce humaine n'est pas attendu. En effet, à ce jour, les substances responsables de malformations dans l'espèce humaine se sont jusqu'à présent révélées tératogènes chez l'animal au cours d'études bien conduites sur 2 espèces. En clinique, aucun effet malformatif ou foetotoxique particulier n'est apparu à ce jour. Toutefois, le suivi de grossesses exposées à la diosmine est insuffisant pour exclure tout risque. En conséquence, l'utilisation de la diosmine ne doit être envisagée au cours de la grossesse que si nécessaire.
Allaitement : En l'absence de données sur le passage dans le lait maternel, le traitement est déconseillé pendant la période d'allaitement.
EFFETS INDÉSIRABLES
Quelques cas de troubles digestifs entraînant rarement l'arrêt du traitement.
PHARMACODYNAMIE
Vasculoprotecteur ; médicament agissant sur les capillaires (C05CA03 : système cardiovasculaire). Veinotonique et vasculoprotecteur, la diosmine entraîne une vasoconstriction, une augmentation de la résistance des vaisseaux et une diminution de leur perméabilité.
Différentes études, tant chez l'animal que chez l'homme, ont été conduites pour démontrer ces propriétés :
* Chez l'animal :
Propriété veinotonique : augmentation de la pression veineuse chez le chien anesthésié, observée par voie IV.
Propriétés vasculoprotectrices :
- action sur la perméabilité capillaire, action anti-oedémateuse et anti-inflammatoire chez le rat ;
- action sur la déformabilité des hématies mesurée par le temps de filtration érythrocytaire ;
- augmentation de la résistance capillaire chez le rat et le cobaye carencés en facteur vitaminique P ;
- diminution du temps de saignement chez le cobaye carences en facteur vitaminique P.
- diminution de la perméabilité capillaire, induite par le chloroforme, par l'histamine ou par la hyaluronidase.
* Chez l'homme :
Propriétés veinotoniques démontrées en pharmacologie clinique :
- augmentation de l'action vasoconstrictrice de l'adrénaline, de la noradrénaline et de la sérotonine sur les veines superficielles de la main ou une saphène isolée ;
- augmentation du tonus veineux, mise en évidence par mesure de la capacitance veineuse à l'aide de la pléthysmographie par jauge de contrainte ; diminution du volume de la stase veineuse ;
- l'effet veinoconstricteur est en relation avec la dose administrée ;
- abaissement de la pression veineuse moyenne aussi bien au niveau du système superficiel que profond, mis en évidence par un essai en double insu versus placebo sous contrôle Doppler ;
- augmentation de la pression sanguine systolique et diastolique dans l'hypotension orthostatique postopératoire ;
- activité dans les suites de saphénectomie.
Propriété vasculoprotectrice : augmentation de la résistance capillaire, effet relié à la dose administrée.
PHARMACOCINETIQUE
L'étude pharmacocinétique de la diosmine marquée au carbone 14 montre chez l'animal :
- une absorption rapide dès la 2 ème heure suivant l'administration, la concentration maximale étant atteinte à la 5ême heure - une distribution de faible intensité, à l'exception des reins, du foie, des poumons et tout particulièrement des veines caves et saphènes où les taux de radioactivité retrouvés sont toujours supérieurs à ceux des autres tissus examinés ; cette fixation préférentielle de la diosmine et (ou) de ses métabolites au niveau vasculaire s'accroît jusqu'à la 9ème heure et persiste durant les 96 heures suivantes ;
- une élimination essentiellement urinaire (79 %) mais également fécale (11%) et biliaire (2,4 %), avec mise en évidence d'un cycle entéro-hépatique.
Ces résultats indiquent ainsi que la diosmine est bien résorbée après son administration par voie orale.