ACUPAN
NEFOPAM.
IDENTIFICATION DU MEDICAMENTS
FORMES ET PRÉSENTATIONS
Ampoule de 2 ml, boîte de 5.
COMPOSITION
Néfopam (chlorhydrate) .............................................................................................................................. 20 mg
Excipients : Phosphate monosodique à 2 H20, phosphate disodique à 12 H2O, eau pour préparations injectables.
CLASSE PHAMACOTHERAPEUTIQUE
Analgésique central non morphinique (Palier 2).
INDICATIONS
Traitement symptomatique des affections douloureuses aigues, notamment des douleurs postopératoires.
POSOLOGIE ET MODE D'ADMINISTRATION
Comme pour tous les médicaments antalgiques, la posologie doit être adaptée à l'intensité de la douleur et à la réponse clinique ce chaque patient.
Voie IM : Acupon doit être administré en IM profonde. La dose usuelle recommandée est de 20 mg par injection. Si nécessaire, elle peut être répétée toutes les 6 heures sans dépasser une dose totale de 120 mg/24 heures.
Voie IV : Acupan doit être administré en perfusion IV lente sur plus de 15 minutes, le patient étant en décubitus, afin d'éviter la survenue d'effets indésirables (nausées, vertiges, sueurs), La dose unique usuelle recommandée est de 20 mg par injection, répétée toutes les 4 heures, si nécessaire, sans dépasser une dose totale de 120 mg/ 24 heures.
Il peut être administré dans les solutions usuelles pour perfusion (solution isotonique de chlorure de sodium ou glucosée).
Il est recommandé d'éviter de mélanger dans la même seringue Acupan et d'autres spécialités injectables,
CONTRE-INDICATIONS
• Hypersensibilité au néfopam ou à l'un des constituants d'Acupan.
• Enfant de moins de 15 ans, en l'absence d'étude clinique.
• Convulsions ou antécédents de troubles convulsifs.
• Risques de rétention urinaire liés à des troubles urétroprostatiques.
• Risque de glaucome par fermeture de l'angle.
MISES EN GARDE et PRÉCAUTIONS D'EMPLOI
MISES EN GARDE
- II existe un risque de pharmacodépendance avec Acupan.
- Acupan n'est ni un morphinique, ni un antagoniste des morphiniques. De ce fait, arrêter un morphinique chez un patient physiquement dépendant, et traité par ailleurs par Acupan, risque d'aboutir à un syndrome de sevrage. Le rapport bénéfice/ risque du traitement par Acupan doit être régulièrement réévalué.
- Acupan n'est pas indiqué dans le traitement des affections douloureuses chroniques
PRÉCAUTIONS D'EMPLOI
• II conviendra d'être particulièrement prudent en cas :
- d'insuffisance hépatique, d'insuffisance rénale, en raison du risque d'accumulation et donc du risque augmenté d'effet indésirable,
- chez tous les patients avec pathologie cardiovasculaire en raison de l'effet tachycardisanf du produit.
• En raison de ses effets anticholinergiques, le traitement par Acupan est déconseillé chez le sujet âgé.
CONDUITE ET UTILISATION DE MACHINES
En raison d'un risque éventuel de somnolence/la vigilance peut être altérée et rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
INTERACTIONS
II faut prendre en compte le fait que de nombreux médicaments ou substances peuvent additionner leurs effets dépresseurs du système nerveux central et contribuer à diminuer la vigilance. Il s'agit des dérivés morphiniques (analgésiques, aintitussifs et trailement de substitution), des neuroleptiques. des barbituriques, des benzodiazépines, des anxiolytiques autres que les benzodiazépines (par exemple, le méprobamate), des hypnotiques, des antidépresseurs sédatifs (amitriptyline, doxépine, miansérine, mirtazapine, trimipramine), des antihistaminiques H1 sédatifs, des antihypertenseurs centraux, du baclofène et du thalidomide.
• Association déconseillée :
Consommation d'alcool : Majoration par I'alcool de l'effet sédatif de ces substances. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules ef l'utilisation de machines. Eviter la prise de boissons alcoolisées et de médicaments contenant de l'alcool.
• Association à prendre en compte :
+ Autres médicaments sédatifs : Dérivés morphiniques (analgésiques, antitussifs et traitements de substitution), neuroleptiques, barbituriques, benzodiazépines, anxiolytiques autres que les benzodiazépines (par exemple, le méprobamate), hypnotiques, antidépresseurs sédatifs (amitriptyline, doxépine, miansérine, mirtazapine, trimipramine), antihistaminiquës H1 sédatifs, antihypertenseurs centraux, baclofène et thalidomide. Majoration de la dépression centrale.
L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
GROSSESSE et ALLAITEMENT
En l'absence d'étude chez l'animal et de données cliniques humaines, le risque n'est pas connu ;
par conséquent, par mesure de prudence, ne pas prescrire pendant la grossesse, ni pendant l'allaitement.
EFFETS INDÉSIRABLES
Les effets indésirables qui ont été rapportés sont classés ci-dessous par système-organe et par fréquence ;
- très fréquents (> 1/10) :
Système Nerveux Central : somnolence.
Gastro-intestinal : nausée avec ou sans vomissement.
Général : hyperhydrose,
- fréquents (> 1/100, < 1/10) : Système nerveux Central : vertige,
Coeur : tachycardie, palpitation,
Gastro-intestinal : bouche sèche,
Rein : rétention urinaire
- rares (> 1/10.000, < 1/1,000) : Psychiatrie: excitabilité, irritabilité, hallucination, abus, pharmacodépendance,
Système Nerveux Central : convulsion,
Général : malaise,
Système immunitaire : réaction d'hypersensibilité (urticaire, oedème de Quincke, choc anaphylactique).
SURDOSAGE
Symptômes Manifestations de type anticholinergique : tachycardie, convulsions et hallucinations.
Traitement :
Traitement symptomatique avec surveillance cardiaque et respiratoire, en milieu hospitalier.
PHARMACODYNAMIE
• Acupan possède une structure chimique non apparentée à celle des antalgiques actuellement connus.
• In vitro, sur des synaptosomes de rat une inhibition de la recapture des catécholannines et de la sérotonine est évoquée,
• In vivo, chez l'animal, le néfopam a montré des propriétés antinociceptives.
• Il a également été démontré une activité antihyperalgésique par un mécanisme qui n'est pas complètement élucidé.
• Acupan a montré un effet sur le frisson post-opératoire au cours d'études cliniques. Acupan n'a aucune action anti-inflammatoire ou antipyrétique.
• Il n'entraîne pas de dépression respiratoire et ne ralentit pas le transit intestinal.
• Acupan possède une activité anticholinergique.
• Sur le plan hémodynamique, il a été observé une augmentation modérée et transitoire de la fréquence cardiaque et de la pression artérielle.
PHARMACOCINETIQUE
- Après administration d'une dose de 20 mg par voie IM, le pic plasmatique (Tmax) est situé entre 0,5 et 1 heure et les concentrations maximales (Cmax) sont en moyenne de 25 ng/ml.
- La demi-vie plasmatique moyenne est de 5 heures.
- Lors d'une aministration par voie IV d'une même dose, la demi-vie plasmatique moyenne est de 4 heures.
- La liaison aux protéines plasmatiques est de 71 -76 %.
- La biotransformation est importante et 3 métabolites majeurs ont été identifiés : le déméthyl-néfopam, le N-oxyde-néfopam et le N-glucuronide-néfopam, les deux premiers métabolites, non conjugués, n'ont pas montré d'activité analgésique chez l'animal.
- L'élimination est essentiellement urinaire : 87 % de la dose administrée sont retrouvés dans les urines. Moins de 5 % de la dose sont excrétés sous forme inchangée ; les métabolites identifiés dans les urines représentent respectivement 6 %, 3 %, et 36 % de la dose administrée par voie IV.