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AERIUS

    Schering-Plough
    AERIUS  

    Desloratadine

    IDENTIFICATION DU MEDICAMENTS

    FORMES ET PRÉSENTATIONS
    - Comprimés pelliculés à 5 mg  : Boite de 15 ou 30
    - Sirop à 0,5 mg/ml : Flacon de 150 ml : Boite de 1 flacon avec seringue pour administration orale

    COMPOSITION

    - Comprimé
    Chaque comprimé contient :
    Desloratadine : 5 mg
    Excipients : hydrogénophosphate de calcium dihydraté, la cellulose microscristalline, l'amidon de maïs, le talc.
    Pelliculage : film d'enrobage (contenant du lactose monohydraté, de l'hypromellose, du dioxyde de titane, du macrogol 400, de l'indigotine (E132)), un enrobage clair (contenant de l'hypromellose, du macrogol 400), de la cire de carnauba, de la cire blanche.

    - Sirop Chaque ml de sirop contient
    Desloratadine : 0,5 mg
    Excipients : Propylèneglycol, sorbitol, acide citrique anhydre, citrate de sodium, benzoate de sodium, édétate disodique, eau purifiée, saccharose, arôme naturel et artificiel (bubble-gum), colorant orange E 110.

    CLASSE PHAMACOTHERAPEUTIQUE
    Antihistaminique anti-H1.

    INDICATIONS

    Traitement symtomatique de :
    - la rhinite allergique (par exemple, le rhume des foins, l'allergie aux acariens) tels que les éternuements, le nez qui coule ou qui démange, les démangeaisons du palais, les yeux qui démangent, qui sont rouges ou larmoyants,
    - l'urticaire chronique idiopathique.

    POSOLOGIE ET MODE D'ADMINISTRATION

    POSOLOGIE
    • Comprimé 
    - Adultes et adolescents (12 ans et plus) : 1 comprimé 1 fois par jour, pour le soulagement des symptômes associés à la rhinite allergique (incluant les rhinites allergiques intermittente et persistante] et à l'urticaire chronique idiopathique
    - Chez les adolescents de 12 à 17 ans l'expérience de l'utilisation de la desloratadine dans les études cliniques d'efficacité est limitée
    Sirop Le soulagement des symptômes associés à la rhinite allergique (incluant les rhinites allergiques intermittente et petsistnnte) et à l'urticaire chronique idiopathique. Le prescripteur devra garder en mémoire le fait que chez l'enfant de moins de 2 ans, la majorité des cas de rhinites est d'origine infectieuse et qu'il n'y a pas de données validant l'efficacité d'Aerius en traitement de la rhinite infectieuse.
    - Chez les enfants et les adolescents de 1 à 17 ans l'expérience de l'utilisation de la desloratadine dans les études cliniques d'efficacité est limitée.
    - Enfants de 1 à 5 ans : 2,5 ml (1,25 mg) 1 lois por jour.
    - Enfants de 6 à 11 ans : 5 ml (2,5 mg) 1 fois par jour.
    - Adultes et adolescents (12 ans et plus) : 10 ml (5 mg) 1 fois par jour.

    MODE D'ADMINISTRATION
    Voie orale
    Au moment ou en dehors des repas.
    Concernant la durée du traitement, cela dépend du type de rhinite allergique:
    - Rhinite allergique intermittente (présence de symptômes sur une période de moins de 4 jours par semaine ou sur une période inférieure à 4 semaines), le traitement se poursuit pour une durée qui dépendra de l'évaluation des antécédents de la maladie. Le traitement pouvant être interrompu après disparition des symptômes, et rétabli à leur réapparition.
    - Rhinite allergique persistante (présence de symptômes sur une période de 4 jours ou plus par semaine et pendant plus de 4 semaines), le traitement se poursuit pour une durée plus longue.
    Concernant l'urticaire chronique idiopathique, la durée de traitement peut être variable d'un patient à l'autre.

    CONTRE-INDICATIONS

    Hypersensibilité à la desloratadine, à l'un des autres composants, ou à la loratadine.

    MISES EN GARDE et PRÉCAUTIONS D'EMPLOI

     Comprimé :
    - L'efficacité et la sécurité n'ont pas été établies chez l'enfant de moins de 12 ans.
    - A utiliser avec précaution en cas d'insuffisance rénale s sévère.
    - Les patients présentant des maladies héréditaires telles qu'une intolérante au galactose, une déficience en Lapp lactose ou un syndrome de malabsorption du glucose-galactose ne doivent pas prendre ce médicament.
     Sirop :
    - L'efficacité et Ia sécurité n'ont pas été établies chez l'enfant de moins de 1 an.
    - Chez les enfants de moins de 2 ans, il est difficile de différencier la rhinite allergique des autres formes de rhinites. Le diagnostic sera étayé par l'absence d'infection respiratoire haute ou de malformation, ainsi que les antécédents personnels, I'examen clinique, et les tests cutanés ou examens biologiques appropriés.
    - Environ 6 % des adultes et des enfants de 2 à 11 ans sont des mélaboliseurs lents de la desloratadine ce qui entraîne une majoration de l'exposition systémique. La tolérance d'Aerius- sirop apparaît identique chez les enfants de 2 à 11 ans mélaboliseurs lents et chez ceux dont le métabolisme est normal. Les effets chez les enfants métaboliseurs lents de moins de 2 ans n'ont pas été étudiés.
    - A utiliser avec précaution en cas d'insuffisance rénale sévère.
    - Ce médicament contient du saccharose el du sorbitol ; par conséquent, il ne doit pas être administré chez les patients atteints d'intolérance au fructose, en cas de syndrome de malabsorption du glucose et du galactose ou de déficit en sucrase-isomaltase.
    - Ce médicament contient l'agent colorant E 110 qui peut provoquer des réactions allergiques.

    CONDUITE ET UTILISATION DE MACHINES
    A la dose recommandée, Aerius ne rend généralement pas somnolent et ne diminue pas la vigilance. Cependant, très rarement ont été rapportés des cas de somnolence susceptible d'affecter l'aptitude à conduire ou à utiliser des machines. 

    SURDOSAGE
    En cas de surdosage, l'élimination par les méthodes usuelles de la substance active non absorbée devra être envisagée. Un traitement symptomatique et des mesures thérapeutiques adaptées sont recommandés.
    Au cours d'un essai clinique en dose répétée, chez l'adulte et l'adolescent, aucun effet cliniquement significatif n'a été observé lors de l'administration de desloratadine à une dose allant jusqu'à 45 mg (9 fois la dose thérapeutique).
    La desloratadine n'est pas éliminée par hémodialyse ; on ne sait pas si elle est éliminée pat dialyse péritonéale.

    LISTE DES EXCIPIENTS A EFFET NOTOIRE
    Lactose.

    INTERACTIONS

    Au cours des essais cliniques réalisés avec Aerius- comprimés dans lesquels les patients recevaient de l'érythromycine ou du kétoconazole en association, aucune interaction cliniquement significative n'a été observée.
    Au cours d'un essai de pharmacologie clinique, il n'a pas été mis en évidence de potentialisation des effets délétères de l'alcool sur les tests de performances, lots de l'association avec Aerius comprimés.

    GROSSESSE et ALLAITEMENT

    GROSSESSE
    La desloratadine n'a pas montré d'effet tératogène lors des études effectuées chez l'animal. La sécurité d'emploi du produit pendant la grossesse n'a pas été établie. En conséquence l'utilisation d'Aerius- pendant la grossesse n'est pas recommandée
    ALLAITEMENT
    La desloratadine est excrétée dans le lait maternel, par conséquent l'utilisation d'Aerius- n'est pos recommandée chez la femme qui allaite.

    EFFETS INDÉSIRABLES

    • Sirop :
    Lors des études cliniques en pédiatrie, Aerius sirop a été administré chez un total de 246 enfants âgés de 6 mois à 11 ans. L'incidence globale des effets indésirables chez les enfants de 2 ans à 11 ans était similaire dans les groupes Aerius sirop et placebo.
    Chez les nourrissons et jeunes enfants âgés de 6 à 23 mois les effets indésirables les plus fréquemment rapportés avec une incidence supérieure au placebo étaient :
    - diarrhée (3,7 %),
    - fièvre (2,3 %)
    - insomnie (2,3 %).
    • Comprimé et sirop :
    À la dose recommandée, lors des essais cliniques impliquant des adultes et des adolescents et conduits dans les indications rhinite allergique et urticaire chronique idiopathique, les effets indésirables ont été rapportés chez 3 % de patients de plus que ceux traités par le placebo.
    Les effets indésirables les plus fréquemment rapportés avec une incidence supérieure au placebo étaient :
    - asthénie (1,2 %),
    - sécheresse buccale 0,8 %),
    - céphalées (0,6 %).
    Les autres effets indésirables ayant été très rarement rapportés depuis la commercialisation sont :
    - affections psychiatriques hallucinations),
    - affections du système nerveux (vertige, somnolence, insomnie,
    - hyperactivité psychomotrice, crises d'épilepsie) ;
    - affections cardiaques (tachycardie, palpitations) ;
    - affections gastro-intestinales (douleur abdominale, nausée, vomissement, dyspepsie, diarrhée) ;
    - affections hépatobiliaires (augmentation des enzymes hépatiques augmentation de la bilirubine, hépatite) ;
    - affections musculo-squelettiques et systémiques (myalgie) ;
    - troubles généraux (réactions d'hypersensibilité telles que anaphylaxie, ongio-oedème, dyspnée, prurit, rash et urticaire).
    • Comprimé :
    Dans une étude clinique réalisée chez 578 patients adolescents, de 12 à 17 ans, l'effet indésirable le plus fréquent était la céphalée ; elle est apparue chez 5,5 % des patients traités avec de Ia desloratadine et chez 6,9 % des patients recevant du placebo.

    PHARMACODYNAMIE

    • Comprimé et sirop :
    La desloratadine est un antiltistnminique non sédatif, d'action prolongée exerçant un effet antagoniste sélectif sur les récepteurs H1 périphériques.
    Après administration orale, la desloratadine bloque sélectivement les récepteurs histaminiques H1 périphériques car elle ne diffuse pas dans le système nerveux central. Les propriétés antiallergiques de la desloratadine ont été démontrées à partir d'études in vitro. Il a été mis en évidence une inhibition de la libération de cytokines pro-inflammntoires telles que IL-4, IL-6, IL-8, et IL-13 par les mastocytes/basophiles humains, ainsi qu'une inhibition de l'expression de la molécule d'adhésion P-sélectine sur des cellules endothéliales. La signification clinique de ces observations reste à confirmer.
    Lors d'un essai clinique en dose répétée, chez l'adulte el l'adolescent dans lequel jusqu'à 20 mg par jour de desloratadine ont été administrés pendant 14 jours, aucun effet cardiovasculaire statistiquement ou cliniquement significatif n'a été observé. Dans un essai de pharmacologie clinique, chez l'adulte el l'adolescent, dans lequel la desloratadine était administrée chez l'adulte à une dose de 45 ma par jour (9 fois la dose thérapeutique) pendant dix jours, aucune prolongation de l'espace QT n'a été observée. La desloratadine ne diffuse pas facilement dans le système nerveux central. Lors des études contrôlées, à la dose recommandée chez l'adulte et l'adolescent de 5 mg par jour, il n'y a pas eu d'augmentation de l'incidence de la somnolence par comparaison avec le placebo. Aerius comprimés administré une fois par jour à la dose unique de 7.5 mg chez l'adulte et l'adolescent n'a pas altéré la performance psychomotrice au cours des essais cliniques.
    Dans une étude en dose unique réalisée chez l'adulte, la desloratadine 5 mg n'a pas modifié les paramètres évaluant les performances pendant un vol aérien, incluant l'exacerbation du sommeil subjectif ou les tâches associées au pilotage d'un avion.
    Au cours d'essais de pharmacologie clinique chez l'adulte, l'administration concomitante avec l'alcool n'a pas majoré la somnolence ou l'altération de la performance induite par l'alcool. Aucune différence significative n'a été mise en évidence entre les groupes de sujets traités par la desloratadine et ceux recevant un placebo lors des tests de psychomotricité, que le produit soit administré seul ou en association avec l'alcool.
    Les études d'interaction menées en dose répétée avec le kétoconazole et l'érythromycine n'ont pas mis en évidence de variations cliniquement significatives des concentrations plasmatiques en desloratadine.
    Chez l'adulte el l'adolescent atteints de rhinite allergique, Aerius- comprimés a soulagé les symptômes tels qu'éternuements, écoulement nasal et prurit mais également prurit oculaire, larmoiement et rougeurs, et prurit du palais. Aerius- a correctement contrôlé les symptômes durant tout le nycthémère.
    L'efficacité d'Aerius- comprimé n'a pas été clairement démontrée au cours des études réalisées chez des patients adolescents de 12 à 17 ans.
    L'efficacité d'Aerius- sirop n'a pas été clairement démontrée chez les patients de 1 à 17 ans.
    En plus des classifications établies de la rhinite allergique saisonnière et perannuelle, la rhinite allergique peut aussi être classée en rhinite allergique intermittente et en rhinite allergique persistante selon la durée des symptômes.
    La rhinite allergique intermittente est définie par la présence de symptômes sur une période de moins de 4 jours par semaine ou sur une période inférieure à 4 semaines.
    La rhinite allergique persistante est définie par la présence de symptômes sur une période de 4 jours ou plus par semaine el pendant plus de 4 semaines.
    Aerius a diminué le caractère invalidant de la rhinite allergique saisonnière, comme l'a montré le score total du questionnaire de qualité de vie dans la rhino-conjonctivite.
    L'amélioration la plus importante a été observée dans le domaine des problèmes pratiques et des activités quotidiennes limitées par les symptômes. Lors de deux essais contrôlés de six semaines versus placebo chez des patients atteints d'urticaire chronique idiopathique, Aerius' s'est montré efficace pour soulager le prurit et pour diminuer le nombre el la taille de l'urticaire dès la fin de la première dose. Dans chaque essai les effets étaient maintenus durant tout le nycthémère. Comme dans d'autres essais sur des antihistaminiques dans l'urticaire chronique idiopathique, le peu de patients identifiés comme non-répondeurs aux antihistaminiques a été exclu. Une diminution du prurit Je plus de 50 % a été observée chez 55 % des patients traités par la desloratadine contre 19 % des patients traités par placebo.
    Le traitement par Aerius a également réduit de façon significative les réveils nocturnes et les interférences ave: l'activité journalière, paramètres évalués selon une échelle de quatre points.
    Sirop :
    L'efficacité d'Aerius- sirop n'a pas été évaluée par des études pédiatriques spécifiques. La sécurité d'Aerius- sirop a été démontrée lors de trois études en pédiatrie. Des enfants de 1 -11 ans nécessitant un traitement par antihistaminique ont reçu une dose quotidienne de desloratadine de 1,25 mg (1 à 5 ans) ou de 2,5 mg (6 à 11 ans). Le traitement a été bien toléré comme cela a été montré par des analyses de laboratoire, l'évaluation des signes cliniques et des données ECG, dont l'espace QT.
    Lorsque la desloratadine était administrée aux doses recommandées, les concentrations plasmatiques de desloratadine étaient comparables chez les enfants el les adultes. Ainsi, comme le traitement de la rhinite allergique/de l'urticaire chronique idiopathique et le profil de la desloratadine sont similaires chez l'adulte et l'enfant, les données d'efficacité de la desloratadine chez I adulte peuvent être extrapolables à la population pédiatrique.
    L'efficacité d'Aerius sirop n'a pas été étudiée par des études cliniques pédiatriques chez l'enfant de moins de 12 ans.

    PHARMACOCINETIQUE

    • Comprimé et sirop :
    Chez l'adulte el l'adolescent, les taux plasmatiques de desloratadine peuvent être détectés dans les 30 minutes qui suivent l'administration.
    La desloratadine est bien absorbée avec une concentration maximale atteinte après approximativement 3 heures ; la demi-vie de la phase terminale est approximativement de 27 heures. Le facteur d'accumulation de la desloratadine est lié à sa demi-vie (27 heures environ) et à son rythme d'administration en une prise par jour.
    La biodisponibilité de la desloratadine est dose-dépendante sur un intervalle de 5 mg à 20 mg. La desloratadine se lie modérément (83 %- 87 %) aux protéines plasmatiques.
    Après l'administration quotidienne de desloratadine en une prise par jour (5 mg à 20 mg) pendant 14 jours, aucun élément clinique n'évoquait une accumulation du produit. L'enzyme impliquée dans le métabolisme de la desloratadine n'a pas encore été identifiée, et par conséquent, le risque d'interactions avec d'autres médicaments ne peut être totalement exclu. In vivo, la desloratadine n'inhibe pas le cytochrome P3A4. Les éludes in vitro ont montré que la substance active n'inhibe pas le cytochrome P2D6 el qu'elle n'est ni un substrat ni un inhibiteur de la P-glycoprotéine.
    Dans un essai clinique mené avec une dose unique de 7,5 mg de desloratadine, le sort de Ia desloratadine n'a pas été modifié par l'alimentation (petit déjeuner hypercalorique, riche en graisse). Dans un autre essai, le jus de pamplemousse n'a pas modifié le sort de la desloratadine.
    • Sirop :
    Dans une série d'études pharmacocinétiques el cliniques, 6 % des sujets ont présenté des concentrations plasmatique plus élevées. La fréquence d'un phenotype métaboliseur lent était du même ordre chez les adultes (6 %) et chez les enfants âgés de 2 à 11 ans (6 %), et elle était plus importante chez les sujets de race noire (18 % chez les adultes, 16 % chez les enfants) que chez les sujets caucasiens 12 % chez les adultes, 3 % chez les enfants) dans les 2 populations.
    Dans un essai de pharmacocinélique conduit en doses multiples avec la formulation comprimé chez les adultes volontaires sains, quatre sujets se sont révélés comme étant mélaboliseurs lents de la desloratadine. Chez ces sujets la concentration plasmatique maximale (L) était approximativement 3 fois plus élevée aux alentours de la 7" heure avec une demi-vie terminale approximativement de 89 heures. Les paramètres pharmacocinétiques observés étaient similaires lors d'une élude de pharmacocinélique en doses répétées réalisée avec la forme sirop chez des enfants mélaboliseurs lents âgés de 2 à 11 ans avec un diagnostic de rhinite allergique. L'aire sous la courbe des concentrations de desloratadine (ASC) était environ 6 fois plus élevée et le L environ 3 à 4 fois plus élevé à Ia 3-6" heure avec une demi-vie terminale d'environ 120 heures. L'exposition était identique chez les adultes et les enfants mélaboliseurs lents lorsqu'ils étaient traités aux doses appropriées. Le profil de sécurité du produit observé chez ces sujets n'était pas différent de celui de la population générale.
    Les effets d'Aerius sirop chez les mélaboliseurs lents âgés de moins de 2 ans n'ont pas été étudiés. Dans un essai clinique croisé mené avec une dose unique de desloratadine, la bioéquivalence des formulations comprimés et sirop a été démontrée. Dans d'autres essais cliniques en dose unique, aux doses recommandées, les enfants avaient des valeurs d'ASC et de L pour la desloratadine comparables à celles des adultes qui recevaient une dose de 5 mg de desloratadine sirop.
     Comprimé :
    Dans un essai de pharmacocinélique dans lequel les caractéristiques démographiques des patients étaient comparables à celles de la population générale susceptible de présenter une rhinite allergique saisonnière, 4% des sujets ont présenté une concentration plus élevée de desloratadine. Ce pourcentage peut varier en fonction de l'origine ethnique.
    La concentration maximale de desloratadine observée aux alentours de la 7" heure était approximativement 3 fois plus élevée et la demi-vie de la phase terminale était approximativement de 89 heures.
    Le profil de sécurité du produit observé chez ces sujets n'était pas différent de celui de la population générale.

    SÉCURITÉ PRÉCLINIQUE

    La desloratadine est le principal métabolite actif de la loratadine.
    Les études non cliniques conduites avec la desloratadine el la loratadine ont démontré qu'il n'y avait pas de différence qualitative ou quantitative du profil de toxicité de la desloratadine et de la loratadine pour des niveaux d'exposition comparables en desloratadine.
    Les données non cliniques issues des études conventionnelles de pharmacologie de sécurité, toxicologie en administration répétée, génotoxicité, et des fonctions de reproduction, n'ont pas révélé de risque particulier pour l'homme.
    L'absence de potentiel carcinogène a été démontrée dons des études conduites avec la desloratadine et la loratadine.



    Voir aussi:

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