EFFERALGAN CODÉINE
EFFERALGAN CODÉINE UPSA
Paracétamol - Codéine.
IDENTIFICATION DU MEDICAMENT
FORMES ET PRÉSENTATIONS
Comprimé effervescent sécable.
Boite de 16
COMPOSITION
Paracétamol 500 mg, phosphate de codéine 30 mg.
Excipients: bicarbonate de sodium, carbonate de sodium anhydre, acide citrique anhydre, sorbitol, docusate de sodium, benzoate de sodium, povidone, aspartam, arôme naturel pamplemousse, q.s.p. un comprimé effervescent de 3,25
CLASSE PHAMACOTHERAPEUTIQUE
- ANTALGIQUE PÉRIPHÉRIQUE.
- ANALGESIQUE OPIOIDE.
Code ATC: N02BE51 - N : système nerveux central,le paracétamol : antalgique - antipyrétique, phosphate de codéine: antalgique central.
INDICATIONS
Traitement symptomatique des douleurs d'intensité modérée ou intense ou ne répondant pas à l'utilisation d'antalgiques périphériques utilisés seuls.
POSOLOGIE ET MODE D'ADMINISTRATION
POSOLOGIE
Cette présentation est RESERVEE A L'ADULTE et l'ENFANT à partir de 15 kg (soit environ 3 ans).
• Chez l'enfant, il est impératif de respecter les posologies définies en fonction du poids de l'enfant et donc de choisir une présentation adaptée. Les âges approximatifs en fonction du poids sont donnés à titre d'information. La dose quotidienne de paracétamol recommandée est d'environ 60 mg/kg/jour, à répartir en 4 ou 6 prises, soit environ 15 mg/kg toutes les 6 heures ou 10 mg/kg toutes les 4 heures.
• La dose quotidienne de codéine recommandée est d'environ 3 mg/kg/jour, à répartir en 4 ou 6 prises.
• Pour les enfants ayant un poids de 15 à 22 kg (environ de 3 à 6 ans), la posologie est d'un demi- comprimé effervescent par prise, à renouveler si besoin au bout de 6 heures, sans dépasser 4 demi- comprimés effervescents par jour.
• Pour les enfants ayant un poids de 23 à 30 kg (environ de 7 à 10 ans), la posologie est d'un demi- comprimé effervescent par prise, à renouveler si besoin au bout de 4 heures, sans dépasser 6 demi- comprimés effervescents par jour.
• Pour les enfants ayant un poids de 31 à 44 kg (environ de 11 à 14 ans), la posologie est de 1 comprimé effervescent par prise, à renouveler si besoin au bout de 6 heures, sans dépasser 4 comprimés effervescents par jour.
• Pour les enfants ayant un poids de 45 à 50 kg (environ de 14 à 15 ans), la posologie est de 1 comprimé effervescent par prise, à renouveler si besoin au bout de 4 heures, sans dépasser 6 comprimés effervescents par jour.
• Pour les adultes et les enfants dont le poids est supérieur à 50 kg (à partir d'environ 15 ans), la posologie est de 1 comprimé effervescent, à renouveler si besoin au bout de 6 heures, ou éventuellement 2 comprimés effervescents en cas de douleur intense sans dépasser 6 comprimés effervescents par jour. Il n'est généralement pos nécessaire de dépasser 6 comprimés effervescents par jour. Cependant, en cos de douleurs plus intenses, la posologie maximale peut être augmentée jusqu'à 8 comprimés effervescents par jour. Toujours respecter un intervalle de 4 heures entre deux prises.
• Sujet âgé: la posologie initiale sera diminuée de moitié par rapport à la posologie conseillée chez l'adulte, et pourra éventuellement être augmentée en fonction de la tolérance et des besoins.
• Doses maximales recommandées : voir rubrique Mises en garde et précautions particulières d'emploi.
• Fréquence d'administration: Les prises systématiques permettent d'éviter les oscillations de douleur ou de fièvre : chez l'enfant, elles doivent être régulièrement espacées, y compris la nuit, de préférence de 6 heures et d'au moins 4 heures; chez l'adulte, elles doivent être espacées de 4 heures minimum.
• Insuffisance rénale : En cas d'insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml/min), l'intervalle entre deux prises sera au minimum de 8 heures. En cas d'insuffisance rénale, il existe un risque d'accumulation de codéine et de paracétamol, en conséquence l'intervalle entre deux prises sera au minimum de 8 heures, une réduction de la dose sera envisagée, et une surveillance rapprochée de l'enfant sera mise en place.
MODE D'ADMINISTRATION
Voie orale, les comprimés doivent être dissous dons un peu de liquide avant d'être administrés.
CONTRE-INDICATIONS
- Enfant de moins de 15 kg.
• LIEES AU PARACETAMOL :
- Hypersensibilité au paracétamol ou aux autres constituants,
- Insuffisance hépatocellulaire.
• LIEES A LA CODEINE :
La codéine est contre-indiquée chez les insuffisants respiratoires quel que soit le degré de l'insuffisance respiratoire, en raison de l'effet dépresseur de la codéine sur les centres respiratoires; asthme; hypersensibilité à la codéine; au cours de l'allaitement en dehors d'une prise ponctuelle (voir rubrique Grossesse et Allaitement).
• LIEES A LA PRESENCE D'ASPARTAM :
Phénylcétonurie.
MISES EN GARDE et PRÉCAUTIONS D'EMPLOI
MISE EN GARDE
• Ce médicament contient du paracétamol. Pour éviter un risque de surdosage, vérifier l'absence de paracétamol dans la composition d'autres médicaments.
• Chez l'adulte de plus de 50 kg, LA DOSE TOTALE DE PARACETAMOL NE DOIT PAS EXCEDER 4 GRAMMES PAR JOUR (voir rubrique Surdosage).
• L'usage prolongé de fortes doses de codéine peut conduire à un état de dépendance. Les douleurs par désafférentation (douleurs neurogènes) ne répondent pas à l'association codéine paracétamol. Dans le cadre de la prise en charge de la douleur chez l'enfant, l'administration de codéine nécessite impérativement une prescription médicale.
• La surveillance doit porter notamment sur la vigilance de l'enfant: avant la prise de ce médicament, assurez-vous que l'enfant ne présente pas de tendance excessive ou anormale 9 la somnolence.
• Doses maximales recommandées: La dose de codéine à ne pas dépasser chez l'enfant est de 1 mg/kg par prise et de 6 mg/kg par jour.
• Chez l'enfant de moins de 37 kg, la dose totale de paracétamol ne doit pas dépasser 80 mg/kg/jour (voir rubrique Surdosage).
• Chez l'enfant de 38 kg à 50 kg, la dose totale de paracétamol ne doit pas excéder 3 g par jour (voir rubrique 4.9 Surdosage).
• Chez l'adulte et l'enfant de plus de 50 kg, LA DOSE TOTALE DE PARACETAMOL NE DOIT PAS EXCEDER 4 GRAMMES PAR JOUR (voir rubrique Surdosage).
• En raison de la présence de sorbitol, ce médicament est contre-indiqué en cas d'intolérance au fructose.
PRECAUTIONS D'EMPLOI
• LIEES A LA PRESENCE DE CODEINE : l'absorption d'alcool pendant le traitement est déconseillée en raison de la présence de codéine; en cas d'hypertension intracranienne, la codéine risque d'augmenter l'importance de cette hypertension; chez le patient cholécystectamisé, la codéine peut provoquer un syndrome douloureux abdominal aigu de type biliaire ou pancréatique, le plus souvent associé à des anomalies biologiques, évocateur d'un spasme du sphincter d'Oddi. En cas de toux productive, la codéine peut entraver l'expectoration.
- Sujet âgé : diminuer ta posologie initiale, de moitié par rapport à ta posologie recommandée, et l'augmenter éventuellement secondairement en fonction de la tolérance et des besoins.
• LIEES AUX EXCIPIENTS A EFFET NOTOIRE : En cas de régime désodé ou hyposodé, tenir compte dans ta ration journalière de ta présence de sodium : 380 mg par comprimé.
CONDUITE ET UTILISATION DE MACHINES
L'attention est attirée, notamment chez les conducteurs de véhicules et les utilisateurs de machines, sur les risques de somnolence dus à la présence de codéine.
INTERACTIONS
• Interaction nécessitant une précaution d'emploi
- Anticoagulants oraux : Risque d'augmentation de l'effet de l'anticoagulant oral et du risque hémorragique en cas de prise de paracétamol aux doses maximales (4 g/j) pendant au moins 4 jours. Contrôle régulier de l'INR. Adaptation éventuelle de la posologie de l'anticoagulant oral pendant le traitement par le paracétamol et après son arrêt.
Interactions avec les examens paradinigues : La prise de paracétamol peut fausser le dosage de la glycémie par la méthode au glucose oxydaseperoxydose en cas de concentrations anormalement élevées. La prise de paracétamol peut fausser le dosage de l'acide urique sanguin par la méthode à l'acide phosphotungstique.
• Associations déconseillées :
- Agonistes-antagonistes morphiniques (buprénorphine, nalbuphine, pentazocine) : Diminution de l'effet antalgique par blocage compétitif des récepteurs, avec risque d'apparition d'un syndrome de sevrage.
- Alcool : Majoration par l'alcool de l'effet sédatif des analgésiques morphiniques. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuse la conduite de véhicules et l'utilisation de machines. Eviter la prise de boissons alcoolisées ou de médicaments contenant de l'alcool.
- Naltrexone : Risque de diminution de l'effet antalgique. Si nécessaire, augmenter les doses du dérivé morphinique.
• Associations à prendre en compte :
- Autres analgésiques morphiniques agonistes (alfentanil, dextrpmoramide, dextropropoxyphène, dihydrocodéine, fentanyl, hydromorphone, morphine, oxycodone, péthidine, phénopéridine, rémifentanil, sufentanil, tramadol), antitussifs morphine-like (dextrométhorphone, noscapine, pholcodine), antitussifs morphines vrais (codéine, éthylmorphine), benzodiazépines, barbituriques, méthadone. Risque majoré de dépression respiratoire pouvant être fatale en cas de surdosage.
- Autres médicaments sédatifs : dérivés morphiniques (analgésiques, antitussifs et traitements de substitution), neuroleptiques, barbituriques, benzodiazépines, anxiolytiques autres que benzodiazépines (méprobamate), hypnotiques, antidépresseurs sédatifs (amitriptyline, doxépine, miansérine, mirtazapine, trimipramine), antihistaminiques H1 sédatifs, antihypertenseurs centraux, baclofène et thalidomide. Majoration de la dépression centrale. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
GROSSESSE et ALLAITEMENT
GROSSESSE
L'utilisation ponctuelle de ce médicament peut être envisagée au cours de la grossesse si besoin quel que soit le terme, mais son utilisation chronique doit être évitée. En cas d'administration en fin de grossesse, tenir compte des propriétés morphinomimétiques de ce médicament (risque théorique de dépression respiratoire chez le nouveau-né après de fortes doses avant l'accouchement, risque de syndrome de sevrage en cas d'administration chronique en fin de grossesse).
- Données concernant le paracétamol : En clinique, les études épidémiologiques n'ont pas mis en évidence d'effet malformatif ou fœtotoxique lié à l'utilisation aux posologies usuelles du paracétamol.
- Données concernant la codéine : En clinique, bien que quelques études cas-témoin mettent en évidence une augmentation du risque de survenue de malformations cardiaques, la plupart des études épidémiologiques écartent un risque malformatif. Les études réalisées chez l'animal ont mis en évidence un effet tératogène.
ALLAITEMENT
Le paracétamol et la codéine passent dans le lait maternel. Quelques cas d'hypotonie et de pauses respiratoires ont été décrits chez des nourrissons, après ingestion par les mères de codéine à doses supra-thérapeutiques. En conséquence, en dehors d'une prise ponctuelle, ce médicament est contre-indiqué pendant l'allaitement (voir rubrique Contre-indications).
EFFETS INDÉSIRABLES
• LIÉS AU PARACETAMOL :
Quelques rares cas de réactions d'hypersensibilité à type de choc anaphylactique, œdème de Quincke, érythème, urticaire, rash cutané ont été rapportées.
Leur survenue impose l'arrêt définitif de ce médicament et des médicaments apparentés. De très exceptionnels cas de thrombopénie, leucopénie et neutropénie ont été signalés.
• LIÉS AU CODEINE :
Aux doses thérapeutiques, les effets indésirables de la codéine sont comparables à ceux des autres opiacés, mais ils sont plus rares et plus modérés.
Possibilité de sédation, euphorie, dysphorie, myosis, rétention urinaire, réactions d'hypersensibilité (prurit, urticaire et rash), constipation, nausées, vomissements, somnolence, états vertigineux, bronchospasme, dépression respiratoires (voir rubrique Contre-indications), syndrome douloureux abdominal aigu de type biliaire ou pancréatique, évocateur d'un spasme du sphincter d'Oddi, survenant particulièrement chez les patients cholécystectomisés.
Aux doses supra thérapeutiques : il existe un risque de dépendance et de syndrome de sevrage à l'arrêt brutal, qui peut être observé chez l'utilisateur et le nouveau-né de mère intoxiquée à a codéine.
SURDOSAGE
- Symptômes de surdosage au paracétamol :
L'intoxication est à craindre chez les sujets âgés et surtout chez les jeunes enfants (surdosage thérapeutique ou intoxication accidentelle fréquente) où elle peut être mortelle,
• Symptomatologie : Nausées, vomissements, anorexie, pâleur, douleurs abdominales apparaissent généralement dans les 24 premières heures.
Un surdosage à partir de 10 g de paracétamol en une seule prise chez l'adulte et 150 mg/kg de poids corporel chez l'enfant en une seule prise, provoque une cytolyse hépatique susceptible d'aboutir à une nécrose complète et irréversible se traduisant par une insuffisance hépatocellulaire, une acidose métabolique, une encéphalopathie pouvant aller jusqu'au coma et à la mort.
Simultanément, on observe une augmentation des transaminases hépatiques, de la lacticodéshydrogénase, de la bilirubine et une diminution de la toux de prothrombine pouvant apparaître 12 à 48 heures après l'ingestion
• Conduite d'urgence:
- Transfert immédiat en milieu hospitalier.
- Prélever un tube de sang pour foire le dosage plasmatique initial de paracétamol.
- Evacuation rapide du produit ingéré, par lavage gastrique.
- Le traitement du surdosage comprend classiquement l'administration aussi précoce que possible de l'antidote Nacétylcystéine par voie IV ou voie orale si possible avant ta dixième heure.
- Traitement symptomatique.
- SYMPTOMES DE SURDOSAGE EN CODEINE :
- Signes chez l'adulte : Dépression aiguë des centres respiratoires (cyanose, ralentissement respiratoire), somnolence, rash, vomissements, prurit, ataxie, œdème pulmonaire (plus rare).
• Signes chez l'enfant: (seuil toxique: 2 mg/kg en prise unique): Ralentissement de la fréquence respiratoire, pauses respiratoires, myosis, convulsions, signes d'histaminolibération : "bouffissure du visage", éruption urticarienne, collapsus, rétention urinaire.
• Conduite d'urgence:
- Assistance respiratoire.
- Administration de naloxone.
PHARMACODYNAMIE
L'association de paracétamol et de phosphate de codéine possède une activité antalgique significativement supérieure à celle de ses composants pris isolément, avec un effet plus prolongé dans le temps.
PHARMACOCINETIQUE
Le paracétamol et la I codéine ont une absorption et une cinétique superposables qui ne sont pos modifiées lorsqu'ils sont associés.
• Absorption :
L'absorption du paracétamol par voie orale est complète et rapide. Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes 30 à 60 minutes après ingestion.
• Distribution :
Le paracétamol se distribue rapidement dans tous les tissus. Les concentrations sont comparables dans le sang, la salive et le plasma.
La liaison aux protéines plasmatiques est faible.
• Métabolisme :
Le paracétamol est métabolisé essentiellement au niveau du foie.
Les 2 voies métaboliques majeures sont la glycuroconjugaison et la sulfoconjugaison. Cette dernière voie est rapidement saturable aux posologies supérieures aux doses thérapeutiques. Une voie mineure, catalysée par le cytochrome P 450, est la formation d'un intermédiaire réactif (le N-acétyl benzoquinone imine), qui, dans les conditions normales d'utilisation, est rapidement détoxifié par le glutatan réduit et éliminé dans les urines après conjugaison à la cystéine et à l'acide mercaptopurique. En revanche, lors d'intoxications massives, la quantité de ce métabolite toxique est augmentée.
• Elimination :
L'élimination est essentiellement urinaire. 90% de ta dose ingérée est éliminée par le rein en 24 heures, principalement sous forme glycuroconjuguée (60 à 80%) et sulfoconjuguée (20 à 30%). Moins de 5% est éliminé sous forme inchangée.
La demi-vie d'élimination est d'environ 2 heures.
• Variations physiopathologiques :
- Insuffisance rénale : en cas d'insuffisance rénale sévère (clairance de ta créatinine inférieure à 10 ml/min), l'élimination du paracétamol et de ses métabolites est retardée.
- Sujet âgé : la capacité de i conjugaison n'est pas modifiée.
Après ingestion orale, la codéine, est bien absorbée et sa biodisponibilité relative par rapport à la voie Intramusculaire est de 40-70%.
Les concentrations plasmatiques atteignent leur pic en 1 heure puis diminuent avec une demi-vie de 2 à 4 heures.
La codéine est métabolisée pour donner la codéine- 6- glucuronide, la morphine et la norcodéine.
L'élimination de la codéine et de ses métabolites se produit quasi-intégralement par voie rénale (85- 90%), essentiellement sous forme de conjugués glucuroniques ; l'élimination est considérée comme complète au bout de 48 heures.
Les pourcentages de la dose administrée (produit libre+conjugué) retrouvés dans les urines sont les suivants: environ 10% sous forme de morphine, 10% de norcodéine, 50-70% de codéine.
Près de 25 à 30% de la codéine administrée se lie aux protéines plasmatiques.
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